Метил 2-ціаноізонікотинат (CAS № 94413-64-6)
Ризик і безпека
| Клас небезпеки | 6.1 |
Спосіб виробництва
цільову сполуку отримували шляхом окислення, амідування та дегідратації з використанням метил-2-метил-4-піридинкарбоксилату (2) як вихідного матеріалу. його структуру було підтверджено 1Н ЯМР та МС, і загальний вихід становив 53,0%. Вплив співвідношення подачі, температури кристалізації, часу реакції та інших факторів на продукт вивчали за допомогою однофакторних експериментів, а умови процесу оптимізували: n(2):n (перманганат калію) = 1,0:2,5, температура кристалізації 0 ~5 ℃;n (метил-2-карбоксил-4-піридинкарбоксилат):n (сульфоксид) = 1,0:1,4, реакція; реакція дегідратації вибирає систему трифтороцтового ангідриду-триетиламіну як дегідратуючий агент. Процес простий в експлуатації, умови реакції є м’якими, легко збільшити виробництво та має високу практичну цінність.
використання
Тобісостат використовується для лікування хронічної гіперурикемії при подагрі. У порівнянні з традиційним препаратом алопуринол (аналог пурину), він не впливає на метаболізм пурину та піридину та активність ферментів, а також знижує сечову кислоту. Ефект сильніший, повторне введення великих доз не потрібне, а безпека краща. Метил 2-ціано-4-піридинкарбоксилат є важливою сировиною для синтезу Tobiso.
